Дезлоратадин 5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета. На поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дезлоратадин - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 32,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) - 65,85 мг; крахмал прежелатинизированный - 19,50 мг, цинка стеарат - 1,95 мг, тальк - 5,20 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 (в т.ч.: гипромеллоза (HPMC 2910) - 3,125 мг, титана диоксид - 1,425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,3125 мг, краситель индигокармин FD&C голубой 2 - 0,1375 мг) - 5,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Оказывает избирательное воздействие на периферические H1-рецепторы. Обладает противоаллергическим действием: ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 3 ч после приема.
Распределение
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови составляет 83-87 %.
При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который, в свою очередь, подвергается глюкуронированию.
Выведение
Выводится в неизмененном виде почками менее 2 % и через кишечник менее 7 %. Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 27 ч.
Показания
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
• повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Судороги в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Лечение сезонного аллергического ринита (длительность проявления симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза заболевания, после исчезновения симптомов лечение можно прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (длительность проявления симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель) пациентам можно рекомендовать непрерывное лечение в периоды воздействия аллергена.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (?1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).
У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Если Вы применяете вышеперечисленные средства или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Особые условия
Исследования эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводились.
Препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог необходимо прекратить прием препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2? до 25?
Организация, уполномоченная на принятие претензий
Березовский фармацевтический завод ЗАО